ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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WZ4002是新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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PU-H71 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂, 其对Hsp90结合于SKBr3和MDA-MB-468细胞的EC50分别为16.1 nM和10.2 nM。CAS#873436-91-0。
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一种柑橘类黄酮。
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有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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一种抗毒蕈碱药物.
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Bcl-2拮抗剂,Ki为0.22 μM,可以协助克服MCL-1介导的抗细胞凋亡。Phase 1/2。
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Erlotinib HCl (OSI-744)是EGFR抑制剂,IC50为2 nM,作用于EGFR比作用于人类c-Src或v-Abl选择性高1000倍以上。Phase 3。
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BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC50为0.83 nM,比作用于Plk2 和 Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
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Rigosertib (ON-01910) 是非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
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