2025年10月20日，罗氏宣布其抗CD20单抗Gazyva（奥比妥珠单抗，Obinutuzumab）获FDA批准用于治疗成人活动性狼疮肾炎（Lupus Nephritis，LN）。该批准基于Ⅰ/Ⅱ期NOBILITY和Ⅲ期REGENCY研究的积极数据。Gazyva的核心优势在于便捷的给药方案：首次输注后可缩短至90分钟，第一年完成四次初始输注后转为每年两次维持治疗，有助于提升患者依从性。不同于利妥昔单抗，Gazyva为糖工程化II型抗体，不依赖稳定CD20脂质筏，它使CD20分布在B细胞表面，补体依赖性细胞毒性（CDC）显著降低，但抗体依赖性细胞毒性（ADCC）、抗体依赖性吞噬作用和直接细胞死亡作用更强，为传统免疫抑制剂疗效不佳的患者提供新选择。全球LN治疗市场预计2030年将突破40亿美元，Gazyva的入场或将进一步加剧该领域竞争。

利妥昔单抗和奥妥珠单抗作用机制的差异

更多NL靶点推荐：

IL-17A，APRIL，BAFF，Complement C3，Complement C5

天广实MIL62新药上市许可申请获受理，针对原发性膜性肾病

2025年9月29日，天广实宣布其自主研发的CD20单抗MIL62用于治疗原发性膜性肾病（Primary Membranous Nephropathy, PMN）的新药上市申请（NDA）已获国家药品监督管理局（NMPA）受理。MIL62是全球首个针对PMN适应症申报上市的CD20靶向疗法，其通过糖基化修饰技术进行结构优化，在维持高效B细胞清除活性的同时，显著降低了免疫原性。目前，全球PMN治疗领域仍缺乏高效靶向药物，若MIL62成功获批，将有望填补该领域的临床治疗空白。除PMN外，MIL62目前还在开展多项临床试验，覆盖系统性红斑狼疮（SLE）、视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）及滤泡性淋巴瘤（FL）等多个适应症。基于其作用机制与临床潜力，MIL62在自身免疫性疾病及血液肿瘤领域具备持续拓展的应用前景。

MIL62在B细胞相关的自身免疫疾病中的作用机制

更多PMN靶点推荐：CD19，APRIL，BAFF，BTK，BCMA

七年疗效见证：诺华B细胞靶向疗法重塑多发性硬化治疗格局

2025年9月25日，诺华公布了其CD20靶向疗法Kesimpta（奥法妥木单抗，Ofatumumab）在复发性多发性硬化（Relapsing Multiple Sclerosis，RMS）患者中的长期疗效数据。研究显示，在接受一线Kesimpta治疗长达7年的患者中，超过90%仍维持“无疾病活动证据”状态，展现出卓越的长期疗效。作为全球首个可由患者自行皮下给药的B细胞靶向疗法，Kesimpta通过特异性结合B细胞表面的CD20抗原，引发ADCC和CDC，从而有效清除攻击神经系统的B细胞，实现对疾病进程的精准干预。凭借其全人源化结构带来的低免疫原性优势及便捷的给药方案，Kesimpta在全球市场表现强劲。2025年第二季度销售额达到10.77亿美元，同比增长33%，已成为诺华自身免疫疾病产品线中增长最为迅速的核心产品，在RMS治疗领域建立起显著的差异化竞争优势。

Ofatumumab 与 CD20 上的一个表位结合，该表位与 Rituximab 的结合位点不同

更多RMS靶点推荐：IFNAR，BAFF，CD3，CD47，IL-2R

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BTK抑制剂跨界自免：诺诚健华奥布替尼授权刷新记录

2025年10月8日，诺诚健华宣布将奥布替尼在多发性硬化领域的全球权益授权给美国Zenas BioPharma，交易总额超20亿美元。奥布替尼通过抑制B细胞和髓系细胞中的BTK，阻断中枢神经系统炎症浸润，在进展型多发性硬化（PPMS/SPMS）中展现潜力。其III期临床试验已获FDA和EMA批准，预计2026年启动。小分子BTK抑制剂在自免领域的应用，突破了传统抗体药物的局限，标志着中国创新药企在机制探索和全球合作中迈入新阶段。

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ADC赛道白热化：Claudin 18.2与STEAP2或引领新一轮角逐

SKB315是由科伦博泰研发的一款靶向Claudin 18.2的抗体偶联药物（ADC）。在2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布的I期临床试验结果显示，该药物在Claudin 18.2阳性胃癌/胃食管结合部腺癌患者中展现出具有潜力的抗肿瘤活性：客观缓解率（ORR）为35.7%，中位无进展生存期（PFS）达到7.9个月。其分子设计采用了差异化策略，通过引入pH敏感性连接子与新型拓扑异构酶I（TOPO1）抑制剂作为载荷，旨在提高系统循环稳定性的同时，实现肿瘤组织内的高效药物释放。目前，全球针对Claudin 18.2靶点的药物研发已进入高速发展阶段，其中超过10款ADC及双特异性抗体药物已推进至III期临床研究阶段。未来该领域的竞争核心或将集中于治疗窗的进一步优化，以及适应症拓展等领域。

更多胃癌靶点推荐：HER2，PD-1，CD3，EGFR，VEGFR2

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阿斯利康研发的AZD0516是全球首款进入临床研究阶段的STEAP2靶向ADC药物，其采用创新技术平台，结合了β-葡萄糖苷酶可裂解连接子以及依喜替康衍生物作为有效载荷。临床前实验表明，该候选药物在前列腺癌模型中表现出明显的肿瘤生长抑制作用。目前，AZD0514的I/II期临床试验已启动，计划于2029年完成，未来或可为晚期前列腺癌患者提供新的治疗策略。此前在2025年美国癌症研究协会（AACR）年会上，阿斯利康公布了AZD0516在多种前列腺癌异种移植模型中的体内抗肿瘤活性数据。结果显示，即使作为单药治疗，该药物仍可在模型中引发显著且持续的肿瘤缩小。在安全性方面，所观察到的毒性反应与TOP1抑制剂有效载荷常见的血液学及胃肠道不良反应相符，整体处于可控水平。

更多前列腺癌靶点推荐：PSMA，4-1BB，STEAP1，VEGFA，GDF-15

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2025年10月9日，TORL BioTherapeutics成功完成9600万美元的C轮融资，资金将主要用于推进其Claudin 6靶向ADC药物TORL-1-23的临床开发。该药物针对铂类耐药卵巢癌，其关键II期临床研究预计于2027年公布数据，有望为这一难治性肿瘤领域带来突破性治疗进展。

在2025年ESMO大会上，三生制药与基石药业分别公布了其核心创新药物的最新临床进展。三生制药的PD-1/VEGF双抗SSGJ-707在III期结直肠癌研究中展现出显著疗效，联合化疗的ORR达68.66%，疾病控制率（DCR）为98.51%；该药物通过Fc工程化改造消除了ADCC与CDC效应，有助于降低免疫相关毒性风险。值得一提的是，该产品已于今年5月以60.5亿美元授权给辉瑞，创下国产创新药出海交易金额的最高纪录。与此同时，基石药业的CS2009作为全球首款进入临床阶段的PD-1/VEGF/CTLA-4三特异性抗体，其I期初步研究数据也在ESMO发布，凭借“一药多靶”的协同机制，有望突破当前免疫治疗的耐药瓶颈。

更多结直肠癌靶点推荐：c-Met，IGF-1R，TNFR，IL-15RA，CCR5

近日，《柳叶刀·血液学》发表了科济药业GPRC5D靶向CAR-T产品CT071治疗复发/难治多发性骨髓瘤的I期研究结果。该研究显示，CT071取得客观缓解率100%、严格完全缓解率50%的卓越疗效，且对既往BCMA CAR-T治疗失败患者仍然有效。其核心优势在于采用创新靶点GPRC5D（独立于BCMA，为耐药患者提供新选择）、通过CARcelerate平台将细胞制备时间缩短至30小时以提升细胞质量，以及良好的安全性。随着BCMA CAR-T耐药问题凸显，GPRC5D等新靶点正成为多发性骨髓瘤治疗的重要方向。

更多多发性骨髓瘤靶点推荐：CD3，CD19，CXCR4，IL-6，CSF

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参考资料

1. Hernandez J, Nielsen T, Klein C, et al. Obinutuzumab for the treatment of non-Hodgkin lymphomas[J]. NATURE, 2018, 563(7731).

2. Florou D, Katsara M, Feehan J, et al. Anti-CD20 agents for multiple sclerosis: spotlight on ocrelizumab and ofatumumab[J]. Brain Sciences, 2020, 10(10): 758.

3. Cheson B D. Ofatumumab, a novel anti-CD20 monoclonal antibody for the treatment of B-cell malignancies[J]. Journal of Clinical Oncology, 2010, 28(21): 3525-3530.

4. 医药魔方公众号

5. 药融圈公众号

6. 天广实官网